本品属于tRNA合成酶抑制剂类抗生素之一,其作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点,阻碍异亮氨基酸的生物合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品主要对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌;对耐药金黄色葡萄球菌也有效;对其敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等;对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱;对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用;对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。